Kratom: Kenapa FDA Baru Mengingatkan Herb adalah 'Opioid'

Kratom ubat herba (Mitragyna speciosa) telah menjadi nama rumah di Amerika Syarikat sejak sedekad yang lalu, melapisi rak kedai serbaneka dan kedai-kedai asap dan tiba di peti mel dalam pakej yang tidak menarik dari peruncit dalam talian. Kratom, yang mempunyai kualiti alami yang membunuh kesakitan apabila merokok atau menelan, menawarkan manfaat yang berpatutan untuk orang yang hidup dengan kesakitan kronik atau kebergantungan opioid fizikal, tetapi pengawal selia ubat persekutuan mempunyai kebimbangan serius mengenai keselamatannya.

Dalam satu kenyataan yang dikeluarkan Selasa, Pentadbiran Makanan dan Ubat A.S. menggariskan kesnya untuk mengkategorikan kratom sebagai opioid, yang boleh membawa lebih dekat kepada status undang-undang yang sama seperti ubat opioid preskripsi seperti hidrokodon, oxycodone, fentanyl, dan morfin. Hujah FDA terletak pada beberapa bukti, salah satu yang paling ketara adalah analisis komputer yang agak mencemarkan bahan kimia yang terkandung dalam kratom.

Menggunakan model komputer yang mencipta imej 3-D dari sebatian aktif dalam dadah, para saintis FDA dapat membandingkan struktur mereka untuk sebatian opioid yang diketahui untuk meramalkan bagaimana bahan kimia yang dimaksudkan akan mempengaruhi tubuh manusia.

"Model itu meramalkan bahawa 22 (termasuk mitragynine) daripada 25 sebatian dalam kratom mengikat reseptor mu-opioid," membaca kenyataan itu. Ini bermakna, jika model komputer adalah betul, banyak bahan kimia dalam daun kratom akan masuk ke dalam molekul yang sama di dalam otak seseorang sebagai molekul ubat opioid sesuai.

Pengumuman itu berterusan: "Model ini, bersama-sama dengan data eksperimen yang sedia ada, telah mengesahkan bahawa dua dari lima senyawa yang paling umum (termasuk mitragynine) diketahui mengaktifkan penghidap opioid ('agioist opioid')." Agonis opioid adalah nama saintifik untuk bahan kimia yang biasanya kita panggil ubat opioid.

Hanya kerana molekul mengikat kepada reseptor tertentu, namun tidak semestinya bermakna ia menyebabkan kesan yang sama seperti setiap molekul lain yang mengikat reseptor itu. Kekuatan yang mengikat molekul kepada reseptor, yang dikenali sebagai "afiniti mengikat," menentukan betapa kuatnya kesan opioid. Sebagai contoh, Fentanyl mempunyai pertalian yang sangat kuat, yang menyumbang dos yang sangat rendah untuk toksik. Dalam analisis bahawa hujah FDA terletak di atas, perkiraan afiniti mengikat kratom kepada reseptor yang biasanya mengikat opioid dianggap penting.

"Kami mendapati bahawa kratom mempunyai ikatan yang kuat untuk reseptor mu-opioid, setanding dengan ubat opioid yang dijadualkan," laporan itu berbunyi. Ini menguatkan kes FDA dengan ketara, kerana ia memberikan bukti bahawa kratom sama dengan opioid preskripsi pada tahap molekul.

FDA juga menyebut bilangan kematian yang berkaitan dengan kratom: 44 setakat ini. Ini sama pentingnya dengan analisis kimia kerana ia menunjukkan bahawa produk botani ini tidak benar-benar selamat. Agensi itu mengeluarkan analisis 36 kematian yang dikemukakan dalam pengumuman kratom November 2017. Ketara, banyak kematian berkaitan kratom ini juga termasuk ubat-ubatan lain yang menguatkan kesan sedatif kratom. Tetapi kajian kes ini pastinya akan menguatkan kes FDA

Penyokong kratom berhujah bahawa, kerana profil keselamatan kratom jauh lebih baik daripada opioid konvensional, ia masih menjadi alternatif yang baik untuk orang yang cuba menendang kebiasaan opioid atau berurusan dengan kesakitan kronik. Lagipun, mengangkat kratom ke status undang-undang yang sama seperti opioid lain akan menjadikannya mudah diakses oleh orang yang mencari alternatif yang lebih selamat, lebih murah. Dan walaupun terdapat masalah keselamatan yang berkaitan dengannya, 44 kematian yang dikaitkan dengan kratom pucat berbanding puluhan ribu orang setiap tahun yang mati akibat opioid lain.

Sukar untuk mengatakan sama ada penemuan terkini ini akan menandatangani perjanjian untuk FDA, yang telah cuba mengubah status undang-undang kratom semenjak sekurang-kurangnya 2016. Tetapi ini pasti langkah utama ke arah termasuk kratom dalam Akta Bahan Kawalan, dan kali ini FDA mempunyai sains untuk menyokongnya.